sorodni izrazi in sinonimi v sodobni slovenščini, hrvaščini in srbščini
Podobnost besed in fraz med rezultati je odvisna od tega, kolikokrat se beseda
ali fraza pojavi v podobnem stavčnem kontekstu kot "himernih razgrajevalcev".
Podobni izrazi in sinonimi za
Kliknite za poizvedbo
Pogosto skupaj z
Primeri iz korpusa
Korpus Common Crawl
Common Crawl je korpus spletnih strani
Številne objavljene študije so pokazale uspešno razgradnjo različnih tarčnih proteinov s pomočjo himernih razgrajevalcev.
Zaradi tega lahko selektivnost razgradnje nekaterih himernih razgrajevalcev presega selektivnost vezave tarčnih ligandov na določen protein.
V prihodnje bodo potrebne dodatne raziskave, s katerimi bi osvetlili mehanizme, ki vodijo v takšno spremembo učinkovitosti himernih razgrajevalcev.
Tarčna razgradnja proteinov z uporabo himernih razgrajevalcev (ang.
TPD je mogoče doseči z različnimi strategijami, na primer z uporabo himernih razgrajevalcev (angl.
Razvoj učinkovitega postopka sinteze je namreč pomemben korak ne le za nadaljnji razvoj himernih razgrajevalcev, temveč tudi za njihovo potencialno industrijsko uporabnost.
Razvoj himernih razgrajevalcev predstavlja pomemben mejnik na področju zdravljenja številnih bolezni v katere so vpleteni tarčni proteini.
Ravno zato predstavlja obetavno tarčo za zdravljenje teh oblik bolezni prav z uporabo himernih razgrajevalcev.
Odsotnost razgradnje tarčnega proteina zato ni nujno posledica nedelovanja samih himernih razgrajevalcev temveč neprehodnosti skozi celično membrano.
Molekule himernih razgrajevalcev delujejo po alternativnem mehanizmu, ki vključuje farmakološki model dogodka (angl. event-driven model).
Ker za delovanje himernih razgrajevalcev ni potrebna vezava v aktivno mesto, se lahko vežejo v katerikoli žep proteina.
Izbira ustreznega distančnika predstavlja pomemben korak pri načrtovanju in sintezi himernih razgrajevalcev.
Glavni izzivi pri prenosu himernih razgrajevalcev v kliniko vključujejo optimizacijo farmakokinetičnih lastnosti in doseganje dobre biološke uporabnosti.
Eden najpomembnejših dejavnikov pri načrtovanju himernih razgrajevalcev je skrbna izbira ustreznih vmesnikov (distančnikov).
Izkazalo se je, da je na takšen način mogoče izboljšati farmakodinamične ter farmakokinetične lastnosti himernih razgrajevalcev (69).
V literaturi smo zasledili, da se za vrednotenje učinkov himernih razgrajevalcev najpogosteje uporabljajo nizko mikromolarne koncentracije (običajno med 0,1 µM do 10 µM).
Koncentracije himernih razgrajevalcev, ki smo jih uporabili so bile 0,1 µM, 1 µM in 10 µM.
Razvoj selektivnih himernih razgrajevalcev proteina Bcl-2 bi lahko namreč omogočil učinkovitejši in varnejši terapevtski pristop, zlasti pri zdravljenju določenih hematoloških malignih obolenj.
Glede na rezultate lahko zaključimo, da je modifikacija že znanih molekul PROTAC z vpeljavo kronskih etrov izboljšala učinkovitost himernih razgrajevalcev.
Opravljena biokemijska testiranja so pokazala, da noben izmed sintetiziranih himernih razgrajevalcev ne izkazuje izrazite razgradnje tarčnega proteina Bcl-2.